Modelling of the Effects of Triethyl Citrate and Curing Conditions on Drug Release from Film-Coated Tablets

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 02, Seite 237 (2005))

AlKhatib H

Modelling of the Effects of Triethyl Citrate and Curing Conditions on Drug Release from Film-Coated Tablets / AlKhatib H
Modelling of the Effects of Triethyl Citrate and Curing Conditions on Drug Release from Film-Coated Tablets Hatim Samir AlKhatib* and Adel Sakr Industrial Pharmacy Graduate Program, University of Cincinnati Medical Center, Cincinnati, Ohio (USA) * Current address: Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, Jordan University, Amman (Jordan) Modellierung des Einflusses von Triethylcitrat und Aushärtungsbedingungen auf die Wirkstoff-Freisetzung aus Filmtabletten Das Ziel dieser Arbeit war, mit Hilfe dreidimensionaler Diagramme die Einflüsse von Triethylcitrat und der Bedingungen der Aushärtung auf die Wirkstoff-Freisetzung aus Theophyllin-Tabletten, die mit einer Mischung von Methacrylsäure-Copolymeren überzogen sind, zu bestimmen und zu modellieren. Ein voll-faktorielles Versuchsdesign wurde angewandt zur Beurteilung der Wirkung von Triethylcitrat als Weichmacher bei 15, 20 und 25 % w/w, Aushärtetemperaturen von 40, 50 und 60 °C und -zeiten von 1, 2, 4, 8, 12, 24, 48, 96 und 192 h auf die Theophyllin-Freisetzung aus Tabletten, die mit einer Mischung von Eudragit RL30D und Eudragit RS30D überzogen sind. Die Freisetzung wurde in 900 ml gereinigtem Wasser mit der Rührflügel-Methode bei 50 Umdrehungen pro Minute getestet. Die erkennbare Geschwindigkeitskonstante (Korsmeyer-Peppas) wurde als Freisetzungsindex benutzt. Polynome zweiter Ordnung wurden entwickelt, um die Freisetzung als eine Funktion von Triethylcitrat-Gehalt, Aushärtungszeit und -temperatur darzustellen. Triethylcitrat fördert die Wirkstoff-Freisetzung aus Filmtabletten, indem es in das Lösungsmedium übergeht und so Wege für die Diffusion des Arzneistoffs schafft. Erhöhte Aushärtungstemperaturen und längere Aushärtungszeiten verlangsamen die Arzneistoff-Freigabe durch erhöhte Filmkoaleszenz. Key words Eudragit® RL30D • Eudragit® RS30D • Film-coated tablets, curing conditions, plasticizer level, release rate • Methacrylic acid esters copolymers • Response surface methodology • Sustained release dosage forms • Triethyl citrate © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2005